薬物の製剤からの利用性を評価する概念。
投与された薬物（製剤）が、
どれだけ完全に体に利用されるか
つまり、
投与された薬物（製剤）の何パーセントが、
血中に入って体に作用するか
を表す指標です。
バイオアベイラビリティは、
投与された製剤中の薬物が、
体循環血液中に到達する割合と、その際の速度
で表されます。
一般に、静脈内投与では、
投与された薬物はほぼ完全に生体で利用されます。
つまり、
バイオアベイラビリティはは１００％ということになります。
一方、
静脈内投与以外の経路（例えば、経口投与、皮膚、肛門）
で投与された薬物は、
静脈内投与に比べて、
ずっと バイオアベイラビリティが低くなります。
その理由は、
まず第一に、
静脈内以外投与された部位からの吸収が悪いことです。
第二に、
腸から血液に吸収された物質（薬物）は
まず肝臓へ行きますが、
肝臓には薬を代謝する機能があるため、
腸から吸収された薬の一部は、
作用しないうちに肝臓で代謝され、
別の物質に変わってしまうからです。
これを「初回通過効果」といいます。
標的とする受容体に対する親和性が高い化合物
であればあるほど、
高脂溶性になることが多いという特徴があります。
高脂溶性の化合物は、
消化管での吸収性が悪い上、
肝臓・小腸における「初回通過代謝率」が高くなるため、
極端にバイオアベイラビリティの数値が低くなります。
このことは、
医薬品の開発研究者の間ではよく知られており、
研究者泣かせとなっています。
また、ジェネリック（後発品）などで見られる現象ですが、
同一の薬物を同一量含む製剤であっても、
製造メーカーや剤形が異なると、
治療効果に違いが発生することがあります。
・ 原料、
・ 添加物、
・ 製造工程、
・ 製造方法、
・ コーティング技術
等の違いにより
薬物が体内で吸収される、及び、
作用部位で利用される
速度や量が異なってしまうためです。
医薬品の大部分が経口薬として開発される現状から、
バイオアベイラビリティが十分に高い医薬品
を創製できるかどうかが
医薬品として成功するかどうかを決定する
最も重要な要因の一つである
とされています。
バイオアベイラビリティの値は、
投与された製剤中の薬物が体循環血液中に到達する割合
（生物学的利用率、EBA： extent of bioavailability）
と
その際の速度
（生物学的利用速度、RBA： rate of bioavailability）
によって定義されます。