略して「コンビケム」。
大量多様な新規化合物を
ロボットアームによって、自動的に高速で合成する技術。
「コンビナトリアル合成」と呼ぶ場合もあります。
コンビナトリアル・ケミストリーは、
様々なビルディングブロックを
自在に組み合わせ(コンビナトリアル)て、
一挙に多様性を持つ化合物群(ライブラリー)を
合成する技術で、
１９９０年代に急速に発展・普及しました。
新薬開発において、
ランダムスクリーニングを効率的に行うには
大量に化合物を合成する技術は欠かせません。
ロボットによる自動化によって、
リード化合物の開発期間を大幅に短縮することが
できるようになりました。
従来であれば、
化学者は1年間で50〜100個のリード化合物しか作れなかったのが、コンビナトリアル・ケミストリーが誕生したおかげで、今では50,000個/年以上の化合物が作れるようになりました。
また、リード化合物をもとにして、
原子の並び方を少しずつ変えた化合物（周辺化合物）を
大量（多種類）に作る際にも、
コンビナトリアル・ケミストリーは使われます。
最初に発見されたリード化合物が、
薬としてある程度有効であっても、
その周辺化合物から、
さらに効き目も安全性も高いものがみつかるケースも
少なくありません。
たくさんの種類の化合物（周辺化合物）を作れば、
それだけ薬の候補を発見できる可能性が広がるのです。
それでも、偶然に頼るリード化合物探索法
であることには違いありません。
この作業をさらに短縮するものとして期待されているのが、
ゲノム創薬です。
→ リード化合物
→ ランダムスクリーニング、ヒット化合物
→ ターゲット・オリエンテッド・スクリーニング
→ ハイスループット・スクリーニング
→ ドラッグデザイン
→ ゲノム創薬
→ プロテオーム創薬
→ バイオインフォマティクス
→ ポストゲノム
→ SNPs（スニップ）
→ 遺伝子
→ ファーマコゲノミクス（薬理ゲノミクス）
→ トキシコゲノミクス
→ オーダーメード医療（テーラーメード医療）