生物学的利用率(EBA: extent of bioavailability)

生物学的利用率は、
製剤から吸収されて体循環血液中に入った薬物量の
投与量に対する割合で定義されます。

生物学的利用率(%)
=体循環血液中に入った薬物量/投与薬物量×100

しかし、体循環血液中に入った薬物量は
直接測定することができないので、
薬物血中濃度の時間経過を表したグラフで描かれる曲線
薬物血中濃度−時間曲線)と、
横軸(時間軸)によって
囲まれた部分の面積
薬物血中濃度−時間曲線下面積(AUC)
で代替しています。
AUCは体循環血液中に入った薬物量に比例します。

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生物学的利用率(EBA: extent of bioavailability)

なお、薬物投与後の血中薬物濃度のグラフ
(薬物血中濃度−時間曲線) は、
横軸を経過時間(0〜Tmax)、
縦軸を血中薬物濃度として描くと、
血中薬物濃度は時間0からTmaxまでの間に
最大値Cmaxまで上昇し、
そこを頂点にしてその後は低下する
という山形の曲線になります。

一般に、
経口投与した時の薬物のEBAが30%以上であれば、
経口剤として良好である
とされています。

また、経口投与で小腸で全く吸収されなければ、
EBAはゼロとなります。

経口投与でEBAが小さい薬物でも、
その有効性が期待できる時は、
経口剤ではなく、注射剤として開発されます。

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〈 関連用語 〉

→ 生物学的利用速度(RBA)
→ バイオアベイラビリティ

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〈 関連用語 〉

→ 薬物動態試験(PK試験) 
→ 薬物動態学(PK、薬動力学) 
→ ポピュレーションPK

→ PK/PD 

→ 薬力学(PD) 
→ 薬力学試験(PD試験) 

→ 臨床薬理試験 

→ ADME(薬物動態/薬物の体内動態) 
→ 線形性
→ 初回通過効果
 

→ 血中濃度 
→ 最高血中濃度(Cmax)
→ 最高血中濃度到達時間(Tmax)
→ 半減期(t1/2)
→ 血中濃度曲線下面積(AUC) 
治療薬物モニタリング(TDM)
 

→ 平均滞留時間(MRT)
→ 分布容積
 
→ 線形性

→ 治療薬物モニタリング(TDM) 

→ 生物学的同等性試験
→ ジェネリック(後発品)

→ クロスオーバー法
→ 溶出試験 

→ 徐放性製剤
→ プロドラッグ
→ DDS(ドラッグ・デリバリ−・システム)
→ 製剤

→ 臨床薬理試験 

→ 薬物  
→ 医薬品

→ 医療用医薬品
→ 薬剤

→ 薬理学

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