体内で代謝されてから作用を及ぼすタイプの薬。
注射、服用、塗布等の方法により投与された薬物は、
目標となる部位に至る途中で、
消化管などから吸収・分解され、
最終的に患部に届く量（濃度）は、
かなり少なくなってしまいます。
そこで消化管からの吸収を避ける為、
あらかじめ、別の物質に化学構造を変えておき、
体内あるいは目標部位に到達してから
元の化合物に戻り、薬効効果を発揮（活性化）するように、
薬剤を設計しておく方法があります。
このように科学的に修飾されたくすりを
「プロドラッグ」と呼びます。
例えば、
抗癌剤として期待されている「高分子プロドラッグ」は、
薬物が可溶性の高分子と結合している構造で、
通常の体内では毒性も活性も示さない。
しかし、患部である癌細胞に到達すると、
高分子の結合が切れ、
薬物の活性が復活し、癌細胞を攻撃する。
ここでは、
高分子化合物は、癌組織周辺に集まりやすい
という性質を利用している。
→ ドラッグ・デリバリー・システム（DDS）
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