経口投与した薬物は腸などの消化管から吸収されますが、
最終的に体循環血液中に到達する薬物は、
消化管で吸収された量よりもはるかに少なくなります。
この現象を「初回通過効果」と言います。
消化管で吸収された薬物は、門脈を経由して、肝臓に入り、
そこで部分的に分解（代謝）されてから、
体循環血液中に入るからです。
このように、静脈内投与と違って、
経口投与の場合には、
初回通過効果の為に、バイオアベイラビリティが低下します。
従って、経口投与の薬物の投与量を決定する際、
初回通過効果を考慮しなければなりません。
また、初回通過効果の高い薬物の場合は、
消化器官を通らずに循環血液に入るよう、
静脈内投与あるいは、剤形を舌下錠にするなど、
投薬方法や剤形を工夫する必要があります。
なお、初回通過効果は肝臓の代謝機能に影響されるので、
肝疾患によって肝機能が低下したヒトでは、
初回通過効果が低く、結果として
肝臓が正常なヒトと比べて血中濃度が高くなり、
時には副作用を発現する場合もあります。
殆どの臨床試験の除外基準に、
肝疾患患者が含まれているのはこの為です。
→ プロドラッグ
→ ターゲット療法
→ ドラッグ・デリバリー・システム（DDS）
→ 徐放性製剤
→ 製剤
→ 薬物動態試験（PK試験）
→ 薬物動態学（PK、薬動力学）
→ ポピュレーションPK
→ PK/PD
→ 薬力学（PD）
→ 薬力学試験（PD試験）
→ ADME（薬物動態／薬物の体内動態）
→ 線形性
→ バイオアベイラビリティ
→ 血中濃度
→ 最高血中濃度（Cmax）
→ 最高血中濃度到達時間（Tmax）
→ 半減期（t1/2）
→ 治療薬物モニタリング（TDM）
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